谈A酸色变?看看A酸的变身吧

浏览: 作者: 来源:微信公众号文章 时间:2023-07-12 分类:化妆品科普

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RetinART

The Art of Retinol




十分感谢上周参与博驰线上研讨会的各位小伙伴们,谢谢大家积极参与、踊跃互动,爱你们哟o(≧v≦)o~~  为表谢意,研讨会礼品手环正在陆续寄出。


看起来许多小伙伴都对咱们这款VA天然替代很感兴趣,上周未能参加的小伙伴们也不要桑心啦,今天小编和大家仔细盘一盘咱们这款维A醇的天然替代产品。


那么呢,一切都要先从维A醇说起。


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A醇背后的boss 



维A醇,在治疗皮肤老化、光老化、痤疮等方面,效果非常显著,但大家都知道这一切要归功于维A家族中的终极boss ——维A酸。


A酸效果逆天,研究人员对比分析了A醇和A酸在增加表皮厚度,以及基因表达方面的差异,特别是促进I型和III型胶原基因表达方面,A酸的效果要显著超越A醇[1]。

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增加表皮厚度

促进基因表达

促进I型和III型胶原基因表达


然鹅,A酸具有很强的刺激性,只能用作处方药。

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由于A酸的效果实在拔群,研究人员为了能够使用A酸,想出许多“ 曲线救国”的方法。


其中常见的办法是寻找A酸的衍生物。




  曲线救国 



目前市面上常见的A酸衍生物有 A酯(视黄醇酯)、 A醇(视黄醇)、 A醛(视黄醛)。

这三者最终都需要在体内转化成A酸,与A酸核受体结合才能发挥细胞调控功效,它们的转换路径及效果如下图示。

看起来,向A酸转换好像很轻松的亚子,其实不然。下图大致描述了从A醇到A酸的实际转化路径,其过程涉及许多复杂且可逆的反应。因此,想要转换成A酸,从而发挥功效,并不是一件容易的事情。


不仅如此,A酸衍生物还存在转化率低的问题。以视黄醇为例,含有视黄醇的配方中,大约仅有10%的视黄醇能被皮肤吸收[2],然后其中大约2%才能最终转化为A酸[3]。比如我们在配方中加入0.3%的视黄醇,那么0.3%×10%×2%=0.06%,也就是说只能0.06%的活性成分能被真正利用。




看起来,想要使用A酸的功效,真的是困难重重,就一定要这样迂回曲折吗?


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当然不是啦~


大道至简、不走弯路的方法也是有的!不是说转化路径长,转化效率低么,那咱们通过复刻终极大boss A 酸的结构,直接作用于与A 酸相同的靶基因,不需要经过漫长的转化;不是说透皮吸收难么,那咱们再采用先进的技术,将活性物包裹起来,增强它的透皮吸收性;不是说A酸刺激性高,副作用大么,那咱们找出介导刺激反应的“元凶”,不和它们正面刚。如此这般,问题就迎刃而解啦~


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 另辟蹊径 



隆重推出:

ALGAKTIV®RetinART——分子结构形似于A酸的天然藻类提取物,唯一的不同是,RetinART比A酸多了一个氧键。氧键的存在或许与RetinART的功效性能以及稳定性相关。

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透皮吸收性能


不仅如此,RetinART采用了独家医药级脂质体与海洋生物聚合物联合包裹技术(专利申请中),增强了产品的稳定性和透皮吸收性。

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从下列免疫荧光测试图,我们能看到在RetinART的独家包裹体系下,渗透性能确实得到明显增强,几乎可以将所有的活性物都输送到真皮层

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无刺激作用


A酸需要进入细胞核内与相关核受体结合,才能激活下游靶基因的表达,从而达到一系列效果。细胞核内的A酸受体主要是维A酸受体(Retinoic Acid Receptor, RAR) ,它有三种亚型:RAR-α、RAR-β和RARγ。


我们常说的“视黄醇灼烧反应”主要由RAR-α和RARγ介导(如下图所示)。此外,RAR-α和 RAR-γ在表皮细胞的过度表达会导致维A酸诱导细胞的生长抑制和凋亡[4]。


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而RAR-β则不同。研究表明,在细胞增殖能力弱(如衰老细胞)的人成纤维细胞中,RAR-β可以明显促进人成纤维细胞的增殖,而 RAR-α和 RAR-γ则未表现出明显差异[5]。



核受体测试显示,ALGAKTIV®RetinART只选择性激活RAR-β受体,随着RetinART浓度升高,RAR-β的表达水平逐渐增强,而RAR-α和 RAR-γ一直保持未被激活状态。

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体外测试:将RARα-UAS bla、RARβ-UAS bli和RARγ-UAS bla-HEK 293T细胞暴露RetinART中,随着RetinART浓度渐增,测定3种RAR核受体(NRs)的激活情况。


RetinART很懂得扬长避短,拥有A酸的所有功效,而不会产生副作用。在人体临床测试中,RetinART在分别与推荐浓度的视黄醇、相同浓度的补骨脂酚,以及协同低浓度视黄醇对比高浓度视黄醇的测试中,都显示出优越的功效性能。


向上滑动阅览 人体测试数据

淡纹效果

RetinART (2%) vs. 视黄醇 (0.3%), 数码照片

1% Retin ART+ 0.1%视黄醇, 14天皱纹深度

PRIMOS 皮肤快速三维成像图

1% RetinART + 0.1%视黄醇,28天皱纹深度

PRIMOS皮肤快速三维成像图 


改善色素沉着


短短两星期之内,协同增效组合显示出明显的色素沉着淡化的效果。

RetinART (1%) + 视黄醇 (0.1%) vs.视黄醇 (0.5%)

UV光 VISIA 成像图


舒缓效果

同一名受试者的前额,在高浓度视黄醇的刺激下(右图),受试者额头泛红十分明显,而协同增效组合,不仅未见泛红现象,而且还显示出舒缓效果。

 1% RetinART +0.1%视黄醇 Vs. 0.5% 视黄醇 

RBX RED VISIA成像


改善痤疮、痘痘


RetinART 可深层滋养、舒缓痤疮肌和痘痘肌,短期可见明显改善效果

RetinART (1%) vs.补骨脂酚 (1%).

 RBXRED VISIA成像 

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总得来说呢,RetinART是绝佳的A醇天然替代,拥有与类视黄醇相同的作用机理,无须经过漫长的转化路径便可直接发挥作用。它的功效性能甚至优于A醇、补骨脂酚,而且RetinART复配低浓度的视黄醇可优化产品性能,降低视黄醇带来的副作用。



看完这些,是不是很心动呢?错过了上周的产品发布也没有关系,感兴趣的小伙伴,可以给本文点【赞】和【在看】后留下您的邮箱及公司名称,或者私信小编索要产品资料噢~



参考文献


1. Kong, R., Cui, Y., Fisher, G. J., Wang, X., Chen, Y., Schneider, L. M., & Majmudar, G. (2016). A comparative study of the effects of retinol and retinoic acid on histological, molecular, and clinical properties of human skin. Journal of cosmetic dermatology, 15(1), 49–57. https://doi.org/10.1111/jocd.12193

 

Bjerke, D. L., Li, R., Price, J. M., Dobson, R. L. M., Rodrigues, M., Tey, C., Vires, L., Adams, R. L., Sherrill, J. D., Styczynski, P. B., Goncalves, K., Maltman, V., Przyborski, S., & Oblong, J. E. (2021). The vitamin A ester retinyl propionate has a unique metabolic profile and higher retinoid-related bioactivity over retinol and retinyl palmitate in human skin models. Experimental dermatology, 30(2), 226–236. https://doi.org/10.1111/exd.14219

 

3.Connor, M. J., & Smit, M. H. (1987). Terminal-group oxidation of retinol by mouse epidermis. Inhibition in vitro and in vivo. The Biochemical journal, 244(2), 489–492. https://doi.org/10.1042/bj2440489

 

4.Babcock, M., Mehta, R. C., & Makino, E. T. (2015). A randomized, double-blind, split-face study comparing the efficacy and tolerability of three retinol-based products vs. three tretinoin-based products in subjects with moderate to severe facial photodamage. Journal of drugs in dermatology : JDD, 14(1), 24–30.

 

3. Hatoum, A., El-Sabban, M. E., Khoury, J., Yuspa, S. H., & Darwiche, N. (2001). Overexpression of retinoic acid receptors alpha and gamma into neoplastic epidermal cells causes retinoic acid-induced growth arrest and apoptosis. Carcinogenesis, 22(12), 1955–1963. https://doi.org/10.1093/carcin/22.12.1955

 

4. Lee, X., Si, S. P., Tsou, H. C., & Peacocke, M. (1995). Cellular aging and transformation suppression: a role for retinoic acid receptor beta 2. Experimental cell research, 218(1), 296–304. https://doi.org/10.1006/excr.1995.1158

 

5. Si, S. P., Lee, X., Tsou, H. C., Buchsbaum, R., Tibaduiza, E., & Peacocke, M. (1996). RAR beta 2-mediated growth inhibition in HeLa cells. Experimental cell research, 223(1), 102–111. https://doi.org/10.1006/excr.1996.0062


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